由内分泌腺所分泌的具有生物活性的化学物质，称为激素。内分泌是人体的一种特殊分泌方式，它不象外分泌腺那样将分泌物输送到体外或消化管中，而是将分泌产物即激素直接释放进入血液，然后循血液运送到某一对激素敏感的器官、组织，发挥其生理效能。
人体内激素按其化学结构可分为两大类，一类是合氮物质，如蛋白质、多肽、氨基酸衍生物、胺类等；另一类是类固醇激素。
内分泌腺的主要功能是调节体液的化学成份与物质代谢，使其保持动态平衡，从而保持机体内环境相对稳定。
很早以前人们就发现，有些内分泌腺与肌肉运动有密切关系。目前已经证实，激烈的肌肉运动可引起某些激素在血浆中的含量增多，如肾上腺髓质分泌的肾上腺素及去甲肾上腺素；肾上腺皮质分泌的糖皮质类固醇；脑垂体前叶分泌的促肾上腺皮质激素及生长激素；胰岛细胞分泌的胰高血糖素等。运动时这些激素的变化在机体内部起着重要的调节作用。
在力量性运动竞赛中，男性常占优势。男性与女性这种力量上的差别，在青春期前并不存在。在青春期，男性的肌力迅速增大，有些学者认为这与体内雄性激素的水平增高有关。基于雄性激素具有促进蛋白质合成及使骨骼肌增大的作用，在竞技运动中有些人企图应用雄激素同化类固醇(合成激素)来提高运动能力。尽管雄性激素过量对提高运动能力的作用至今并未肯定，但近年来应用雄激素同化类固醇企图提高竞技能力的做法，有逐渐增加的趋势。但这类雄激素同化类固醇制剂有较重的副作用，经常服用，可使体内代谢失常，内分泌失调，造成妇女男性化。男子经常服用后，可引起骨睾丸萎缩、性欲减退、精液生成减少等情况，甚至引起肝脏功能紊乱。因此，国际奥林匹克委员会及国际运动医学联合会明令禁止使用这类药物。
